See veebileht kasutab küpsiseid kasutaja sessiooni andmete hoidmiseks. Veebilehe kasutamisega nõustute ETISe kasutustingimustega. Loe rohkem
Olen nõus
"Eesti Teadusfondi uurimistoetus (ETF)" projekt ETF6520
ETF6520 (ETF6520) "Atsetogeniinide analoogide süntees ja nende füüsikalis-bioloogiliste omaduste uurimine (1.01.2005−31.12.2008)", Lauri Vares, Tartu Ülikool, Loodus- ja tehnoloogiateaduskond, Tartu Ülikooli Tehnoloogiainstituut, Tartu Ülikool, Loodus- ja tehnoloogiateaduskond.
ETF6520
Atsetogeniinide analoogide süntees ja nende füüsikalis-bioloogiliste omaduste uurimine
Annonaceous acetogenin analogs: synthesis and its biological and physical properties
1.01.2005
31.12.2008
Teadus- ja arendusprojekt
Eesti Teadusfondi uurimistoetus (ETF)
ETIS klassifikaatorAlamvaldkondCERCS klassifikaatorFrascati Manual’i klassifikaatorProtsent
4. Loodusteadused ja tehnika4.11. Keemia ja keemiatehnikaT411 Radiofarmaatsiatehnoloogia 2.3. Teised tehnika- ja inseneriteadused (keemiatehnika, lennundustehnika, mehaanika, metallurgia, materjaliteadus ning teised seotud erialad: puidutehnoloogia, geodeesia, tööstuskeemia, toiduainete tehnoloogia, süsteemianalüüs, metallurgia, mäendus, tekstiilitehnoloogia ja teised seotud teadused).100,0
PerioodSumma
01.01.2007−31.12.2007120 360,00 EEK (7 692,41 EUR)
01.01.2006−31.12.2006120 360,00 EEK (7 692,41 EUR)
01.01.2005−31.12.2005118 000,00 EEK (7 541,57 EUR)
01.01.2008−31.12.2008120 360,00 EEK (7 692,41 EUR)
30 618,80 EUR

Atsetogeniinid on suhteliselt uus klass bioaktiivseid looduslikke aineid, mis sisaldavad tetrahüdrofuraani (THF) ja butenoliidi struktuuri elemente. Bioloogiliselt on neil muu hulgas tugevalt vähirakkude, mikroobide ja ainuraksete kasvu inhibeerivad omadused. Atsetogeniinid on seni efektiivseimad mitokondrite kompleksi I inhibiitorid. Selle töö käigus on kavas sünteesida atsetogeniinide uut tüüpi lihtsustatud analooge, millistel on THF struktruurielemendid asendatud lämmastikku ja/või väävlit sisaldavate ahelatega. Näiteks bis-THF-i fragment asendatakse etüüldiamiini või etüüldisulfiidi fragmentidega. Sünteesiskeem valitakse selliselt, et see võimaldaks omavahel lähedasi analooge sünteesida paralleelformaadis. Atsetogeniinide analoogide bioaktiivsuse mõõtmine annab uut olulist informatsiooni nende struktuuri-aktiivsuse omavahelise seose kohta. Lisaks uuritakse sünteesitud analoogide komplekseerumisvõimet erinevate katioonidega (Ca2+, Ba2+, K+). Katioonidel on oluline osa selles mehhanismis, kuidas atsetogeniinid vähirakkude kasvu inhibeerivad ja seega otsene seos nende aktiivsusega. Töö lõpus uuritakse sünteesitud analoogide potentsiaali nii terapeutilisteks rakendusteks kui ka kasutamiseks uute ionofooridena.
Annonaceous acetogenins are a relatively new class of naturally occurring bioactive compounds. Chemically, they are derivatives of long chain fatty acids, with tetrahydrofuran (THF) and butenolide moieties as common structural features. They offer wide range of biological activities such as anthelmintic, antimalarial, antimicrobial, antiprotozoal, and cytotoxic antitumor, and they show a special promise for becoming a new type of antitumor and pesticidal agents. In this project new type of simplified acetogenin analogs will be synthesized (e.g. bis-THF units will be replaced ethyl diamine or/and ethyl disulfide units). Synthetic methodology will be chosen so that it will enable the synthesis of many close analogs in parallel format. Testing the biological activity of close analogs will give a new valuable information about the structure-activity relationship (SAR). In addition, complexation studies with different cations (Ca2+, Ba2+, K+) will be carried out by using NMR spectroscopy. Cations have an important role in acetogenins mode of action and the complexation has therefore directly connected with activity. The potential use of such acetogenin analogs in therapeutic uses and as novel ionophores will be studied.